Канамицин группа антибиотиков

Канамицин (Kanamycin)

Канамицин группа антибиотиков
КанамицинKanamycinum (род. Kanamycini)

0-3-Амино-3-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1″6)-0-[6-амино-6-дезокси-альфа-D-глюкопириназил-[1″4)]-2-дезокси-D-стрептамина (в виде сульфата)

C18H36N4O1159-01-8

Аминогликозидный антибиотик I поколения, противотуберкулезный препарат II ряда. Продуцируется лучистым грибом Streptomyces kanamyceticus или другими родственными микроорганизмами. Представляет собой комплекс из трех компонентов, главный компонент которого — канамицин А (обычно определяемый как канамицин), и канамицины В и С — два минорных компонента.

Выпускается в виде двух солей — канамицина моносульфата (таблетки для приема внутрь) и канамицина сульфата (порошок/раствор для парентерального применения, пленки глазные).

Канамицина моносульфат — белый кристаллический порошок без вкуса и запаха. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте. Устойчив в растворах щелочей.

Канамицина сульфат — порошок или пористая масса белого цвета. Очень легко растворим в воде.

Фармакологическое действие – бактерицидное, противотуберкулезное, антибактериальное широкого спектра.

Активно проникает через клеточную мембрану и необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом.

Нарушает образование комплекса между матричной (информационной) РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате происходит ошибочное считывание информации с РНК и образуются неполноценные белки, полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок.

Нарушает структуру и функции цитоплазматических мембран, вызывает гибель микробной клетки.

Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, в т.ч. штаммов, устойчивых к стрептомицину, ПАСК, изониазиду и другим противотуберкулезным средствам, кроме виомицина и капреомицина. Действует на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, индолпозитивные и индолнегативные штаммы Proteus spp.

, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Yersinia spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorhoeae, Neisseria meningitidis, Serratia marcescens, Staphylococcus spp., кроме метициллинорезистентных штаммов), включая микроорганизмы, устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу и кислотоустойчивые бактерии.

Менее активен в отношении Pseudomonas spp. Не действует на Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus spp., анаэробы, дрожжевые грибы, вирусы и простейшие.

Бактерии достаточно быстро приобретают устойчивость к канамицину; для лечения туберкулеза используется при устойчивости возбудителя к другим противотуберкулезным средствам I и II ряда (за исключением виомицина).

При приеме внутрь канамицина моносульфат плохо всасывается из ЖКТ (около 1%) и в неизмененном виде почти полностью выделяется с фекалиями, всосавшаяся часть быстро выводится почками. Через изъязвленную или поврежденную слизистую оболочку кишечника и при наличии воспаления всасывается в больших количествах.

При применении в виде аэрозольных ингаляций канамицина сульфат плохо всасывается в кровь, при этом создаются высокие концентрации в легких и верхних дыхательных путях. При в/м введении канамицина сульфат быстро и полностью всасывается и определяется в терапевтической концентрации в крови в течение 8 ч после введения.

При в/в капельном введении канамицина сульфата терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 12 ч. После в/м или в/в введения в дозе 7,5 мг/кг Cmax составляет 22 мкг/мл. Связывание с белками плазмы низкое (менее 10%). Объем распределения 0,2–0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг.

Проникает в жидкость абсцессов, содержимое каверн, перикардиальную, плевральную, перитонеальную, синовиальную жидкости. Высокие концентрации отмечаются в печени, легких и в почках (может накапливаться в корковом слое). Более низкие концентрации отмечаются в желчи, водянистой влаге, бронхиальном секрете и мокроте, в мышечной, костной и жировой тканях.

В терапевтических концентрациях у взрослых канамицин не проходит через ГЭБ, у детей его концентрация в ликворе составляет 10–20% от уровня в плазме крови. При воспалении мозговых оболочек концентрация в ликворе составляет у взрослых 30–60%, у детей — более 50% от таковой в плазме крови.

Может вызывать блокаду нервно-мышечной передачи (курареподобное действие). Метаболизму не подвергается. Т1/2 у взрослых составляет 2–4 ч, у новорожденных — 5–8 ч. Экскретируется путем клубочковой фильтрации, не подвергается реабсорбции в почечных канальцах. Выводится почками за 24–48 ч, при ненарушенной их функции не кумулирует.

При почечной недостаточности в зависимости от степени нарушения функции почек Т1/2 может увеличиваться до 70–100 ч, у больных муковисцидозом — укорачиваться до 1–2 ч. Концентрация в моче может превышать концентрацию в плазме крови в 10–20 раз, причем активность канамицина при щелочной реакции мочи значительно выше, чем при кислой.

В небольших количествах выделяется с желчью. Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 ч концентрация в плазме крови уменьшается на 50%) и в меньшей степени — при перитонеальном диализе (за 48–72 ч выводится примерно 25% дозы).

Имеются данные об эффективности канамицина при лечении холангиогепатита, некротического энтероколита новорожденных, острого простатита, аппендикулярного абсцесса.

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями. Парентеральное введение: туберкулез в сочетании с другими противотуберкулезными средствами, инфекции желчевыводящих путей, костей и суставов, органов дыхания (в т.ч.

пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги), мочевыводящих путей (в т.ч.

пиелонефрит, пиелит, цистит), тяжелые гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит), послеоперационные инфекции.

Внутрь: деконтаминация кишечника перед плановыми колоректальными операциями (в комбинации с эритромицином, метронидазолом); инфекции ЖКТ, вызванные чувствительными к канамицину микроорганизмами (дизентерия, дизентерийное бактерионосительство, бактериальный колит, энтероколит); печеночная энцефалопатия и печеночная кома (в качестве вспомогательного ЛС).

Пленки глазные: конъюнктивит, блефарит, кератит, язвы роговицы.

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим аминогликозидам; неврит VIII пары черепно-мозговых нервов, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией. Канамицина моносульфат: непроходимость кишечника.

Ботулизм, миастения и паркинсонизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), нарушение функции печени и почек, дети первого месяца жизни и недоношенные. Канамицина моносульфат: язвенные поражения кишечника.

Во время беременности применять только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).

Проходит через плацентарный барьер, определяется в сыворотке крови плода в концентрациях, составляющих 16–50% от концентраций в сыворотке крови матери, определяется также в амниотической жидкости. В экспериментах на крысах и кроликах тератогенного эффекта не обнаружено.

В опытах на крысах и морских свинках было показано, что при дозах 200 мг/кг/сут канамицин приводил к нарушению слуха у плодов. Оказывает ототоксическое действие на плод.

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. В грудном молоке концентрация составляет 18 мкг/мл. Может оказывать влияние на микрофлору кишечника ребенка, однако вследствие низкой абсорбции из ЖКТ других осложнений у грудных детей не зарегистрировано.

Со стороны нервной системы и органов чувств: парестезия, судороги, мышечные подергивания, эпилептические припадки, головная боль, нейромышечная блокада (мышечная слабость, затруднение дыхания), сонливость, поражение VIII пары черепно-мозговых нервов (шум в ушах, ощущение «заложенности» ушей, снижение слуха, вплоть до полной глухоты, неустойчивость походки, нескоординированность движений, головокружение).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, дисбактериоз, диарея, синдром мальабсорбции (при длительном приеме внутрь), нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (увеличение/уменьшение частоты мочеиспускания, цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия, протеинурия, олигурия).

Аллергические реакции: лекарственная лихорадка, кожная сыпь, анафилактические реакции, астматические эпизоды.

При использовании глазных пленок: ощущение инородного тела в глазу (в течение 3–5 мин), слезотечение, отек и гиперемия век.

Недопустимо смешивать канамицин в одном шприце или одной инфузионной системе с бета-лактамными антибиотиками (пенициллины, цефалоспорины), а также с гепарином вследствие физико-химической несовместимости. Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС, нарушающие почечный кровоток, могут замедлять выведение канамицина из организма.

При одновременном и/или последовательном применении двух и более аминогликозидов (неомицин, стрептомицин, гентамицин, мономицин, тобрамицин, нетилмицин, амикацин) их антибактериальное действие ослабляется (конкуренция за один механизм «захвата» микробной клеткой), а токсические эффекты усиливаются.

Канамицин можно применять не ранее чем через 10–12 дней после окончания лечения этими антибиотиками. Не следует применять одновременно с виомицином, полимиксином B, метоксифлураном, амфотерицином B, ванкомицином, капреомицином и другими ото- и нефротоксичными средствами, а также с фуросемидом, этакриновой кислотой и другими диуретиками.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, в т.ч. метоксифлураном, курареподобными препаратами, опиоидными анальгетиками, магния сульфатом, полимиксинами для парентерального введения, а также при переливании больших количеств крови с цитратными консервантами усиливается нервно-мышечная блокада.

Снижает эффективность антимиастенических препаратов (во время и после лечения канамицином требуется корректировка доз антимиастенических средств).

Симптомы: нервно-мышечная блокада вплоть до остановки дыхания, у детей грудного возраста — угнетение ЦНС (вялость, ступор, кома, глубокое угнетение дыхания).

Лечение: кальция хлорид в/в, антихолинэстеразные средства (неостигмин п/к), атропин, симптоматическая терапия, при необходимости — ИВЛ. Гемодиализ, перитонеальный диализ при нарушении функции почек. Новорожденным проводят обменное переливание крови.

В/м, в/в капельно, в полости, ингаляционно, местно.

В связи с высокой токсичностью и быстрым развитием резистентности микроорганизмов применение при других инфекциях (кроме туберкулеза) должно быть строго ограничено.

Новорожденным и недоношенным детям канамицин назначают только по жизненным показаниям, поскольку функции почек у них недостаточно развиты, что может приводить к увеличению T1/2 и проявлению токсического действия. Лечение следует проводить под тщательным врачебным наблюдением.

При наличии факторов риска развития токсических эффектов следует регулярно определять пиковые (Cmax) и остаточные (Cmin) концентрации канамицина в сыворотке крови (проводить фармакокинетический мониторинг).

До начала и в процессе лечения следует еженедельно контролировать функции слухового нерва (аудиометрия) и почек (в т.ч. уровень креатинина и мочевины в крови). При первых признаках ото- или нефротоксического действия канамицин отменяют.

Активность выражают в единицах действия (ЕД) ; 1 ЕД соответствует активности 1 мкг канамицина А (основания).

С учетом плохого распределения аминогликозидов в жировой ткани, у пациентов, масса тела которых превышает идеальную более чем на 25%, суточную дозу, рассчитанную на фактическую массу тела, следует уменьшить на 25%. У истощенных больных дозу увеличивают на 25%.

Перейти

Источник: //www.rlsnet.ru/mnn_index_id_724.htm

Что за «зверь» Канамицин и какие у Канамицина есть аналоги

Канамицин группа антибиотиков

Антибиотик имеет формулу C18H36N4O11. Вещество попадает в клетку бактерии, связывается с белками-рецепторами. Останавливает их синтез и повреждает клеточные мембраны у микроба, нарушает процесс формирования транспортной и матричной рибонуклеиновой кислоты.

Фото 1. Визуальное отображение химической формулы Канамицина – C18H36N4O11.

Препарат воздействует на микробов, которые устойчивы к эритромицину, тетрациклину, стрептомицину:

  • сальмонеллы;
  • стафилококки;
  • шигеллы;
  • нейсерии.

Также он эффективен против микобактерии туберкулеза в случае ее резистентности к изониазиду.

Для терапии туберкулеза антибиотик применяется при отсутствии реакции микобактерии на другие антитуберкулезные средства из I и II ряда (изониазид, пиразинамид, рифампицин). Используется в совокупности с другими медикаментами против туберкулеза, так как бактерии, вызвавшие заболевание, быстро приобретают толерантность к Канамицину.

Формы препарата: уколы и таблетки

Выпускается антибиотик в виде сульфата и моносульфата канамицина.

Сульфат канамицина представляет собой порошок для изготовления раствора внутривенного и внутримышечного введения, а также выпускается в виде глазных пленок. В офтальмологии он назначается для лечения воспалений слизистой оболочки глаза, роговицы, конъюнктивы.

Моносульфат канамицина — таблетки для приема внутрь. Активное вещество в одной таблетке находится в дозировке 0,125 г или 0,25 г. Эту форму применяют:

  • перед оперативным вмешательством в органы ЖКТ;
  • при заболеваниях кишечника и органов ЖКТ;
  • для лечения осложнений хронических болезней печени, которые поражают клетки головного мозга (в качестве дополнительного средства).

Для лечения туберкулеза используется сульфат канамицина в виде внутримышечной инъекции 1 или 2 раза в день в общей дозировке 1 гр для взрослого пациента. Для ребенка дозировка составит 15 мг на 1 кг веса. Уколы делаются 6 дней подряд, 7 день — перерыв.

Справка. Канамицин можно применять в виде ингаляций или аэрозоля.

Показания к приему сульфат канамицина

Применение Канамицина не ограничивается противотуберкулезной терапией и офтальмологическими заболеваниями. Он используется при сепсисе, после хирургического вмешательства, для лечения инфекций:

  • костей и суставов;
  • органов дыхания;
  • мягких тканей;
  • кожи;
  • брюшной полости;
  • кишечника;
  • мочевыводящих путей.

Фото 2. Врач вводит в вену больного лекарственный препарат при помощи несложного приспособления, которое позволяет оставлять шприц в вене для дальнейших инъекций. Если прописан Канамицин или его аналоги, уколы придется делать неоднократно.

Использование препарата для лечения грудных детей и женщин во время беременности возможно по жизненным показаниям. Новорожденным антибиотик Канамицин не назначается.

Важно! На время терапии женщин в период лактации следует приостановить кормление грудью, так как антибиотик проникает в грудное молоко. Это происходит в небольших количествах, но может повлечь нарушение микрофлоры кишечника младенца.

Противопоказания и побочные действия антибиотика

Лекарство не следует принимать, если в анамнезе есть гиперчувствительность к антибиотикам данной группы. Также препарат противопоказан пациентам с нарушениями слуха, при тяжелых нарушениях в работе почек и неврите. Лекарство в виде таблеток не принимают при кишечной непроходимости.

Аминогликозиды могут приводить к нарушению нервно-мышечной передачи и ослаблению скелетной мускулатуры, поэтому антибиотик не рекомендуется применять пациентам с миастенией и страдающим болезнью Паркинсона.

Внимание! Канамицин имеет побочные эффекты: он токсичен по отношению к клеткам слухового аппарата, что может повлечь за собой потерю слуха.

В период терапии необходим контроль за состоянием слухового нерва, вестибулярного аппарата, функционированием почек, в случае неудовлетворительности результатов антибиотик отменяют или снижают дозировку.

Возможные побочные действия от приема:

  • аллергические реакции;
  • уменьшение лейкоцитов, тромбоцитов, эритроцитов;
  • эпилепсия;
  • слабость, сонливость;
  • нарушения работы вестибулярного аппарата;
  • учащение мочеиспускания;
  • метеоризм, диарея, тошнота, рвота.

При передозировке препарата проводят удаление вещества из крови при помощи диализа (аппарат «искусственная почка»).

Несовместим антибиотик с лекарствами из пенициллиновой группы, с цефалоспоринами, гепарином, стрептомицином, так как они могут снижать эффективность Канамицина, а некоторые — усиливать нейротоксичность.

Лекарство вступает во взаимодействие с антимиастеническими средствами, понижая их эффективность. Токсическое влияние антибиотика усиливает внутримышечные инъекции индометацина.

Вам также будет интересно:

Канамицин: аналоги препарата

Препарат Канамицин имеет немало аналогов по действию, оказываемому на грамположительные и грамотрицательные бактерии (в том числе на палочку Коха), а также по группе, в которую входит Канамицин.

Аналоги Канамицина из группы аминогликозидов

Стрептомицин. Относится к 1 поколению аминогликозидов. Назначается в основном для лечения туберкулеза в составе комбинированной терапии, так как со времени его изобретения многие формы микроорганизмов приобрели к нему толерантность.

Амикацин. Входит в 3 поколение аминогликозидов. Применяется для лечения туберкулеза, при микобактериях, толерантных к стрептомицину, изониазиду. Менее нефротоксичен, чем гентомицин.

Выписывается Амикацин при сепсисе, для лечения различных инфекционных заболеваний. Имеет две формы выпуска: порошок для разведения и раствор для уколов. В зависимости от дозы оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие.

Неомицин. Также принадлежит к первому поколению, его действие бактерицидно.

Устойчивость бактерий к нему развивается медленно, но антибиотик обладает повышенной токсичностью среди аминогликозидов, поэтому его принимают в форме таблеток.

Он не всасывается из ЖКТ, его могут выписать для лечения энтерита. В виде мази используется для лечения инфицированных ожогов.

Гентомицин. Относится ко второму поколению антибиотиков данной группы. Применяется для воздействия на флору, устойчивую к Канамицину, действует на синегойную палочку, не действует на пневмококки. Назначается при инфицировании мочевыводящих путей, туляремии, тазовых инфекций.

Аналоги Канамицина против туберкулеза из других групп антибиотиков

Изониазид. Относится к гидразидам и назначается в первую очередь при лечении туберкулеза всех форм и локализаций. Его действие бактерицидно, но он используется в составе комбинированной терапии.

Офлоксацин. Принадлежит группе фторхинолов. Применяется для лечения туберкулеза при устойчивости палочки Коха к изониазиду и другим препаратам из 1 ряда максимально эффективных средств.

Антибактериальное средство действует бактерицидно, выпускается российскими предприятиями в форме растворов, мази и таблеток. Действует на микобактерию, уреаплазму, микоплазму. Резистентность к препарату развивается медленно. До 18 лет препарат не назначают.

Капреомицин. Антибиотик группы гликопептидов, наряду с Офлоксацином назначается при устойчивости бактерий к препаратам 1 ряда противотуберкулезных средств. Применяется в составе комплексной терапии. Перед началом лечения подтверждается чувствительность капреомицина к штамму микобактерии туберкулеза.

Кларитромицин. Выпускается российскими, китайскими, индийскими предприятиями.

Относятся к резервным препаратам, которые применяются для терапии туберкулеза, при устойчивости бактерии и непереносимости пациентом препаратов первой очереди. Входит в группу макролидов широкого спектра действия.

Назначается также для лечения инфекций нижних и верхних дыхательных путей, кожных покровов, в первую очередь используется для эрадикации хеликобактер пилори.

Аналогичные препараты по действующему веществу имеют такое же название, но с различными буквенными приставками, которые обозначают выпускающее их фармацевтическое предприятие или форму активного ингредиента (Канамицин Акос — таблетки, Канамицин КМП — порошок).

Эффективность Канамицина в борьбе с туберкулезом

Препарат обычно назначается для лечения туберкулеза совместно с другими медикаментами. Если в отношении пациента уже проводилась терапия антибиотиками из 1 ряда самых эффективных веществ, если бактерии приобрели устойчивость к таким препаратам или же выявилась непереносимость антибиотиков, назначение Канамицина является целесообразным.

Фото 3. Упаковка Канамицина на 50 флаконов. В каждом из флаконов – по 1.0 грамму антибиотика.

Во время терапии необходим постоянный контроль со стороны врача, так как препарат обладает токсичностью. Своевременно проведенные исследования позволят избежать побочных действий со стороны организма, связанных с приемом антибиотика.

Посмотрите видеоролик, в котором в доступной, увлекательной форме рассказывается о препарате Кларитромицин, который часто применяется, если по каким-то причинам недоступен или противопоказан Канамицин. Аналоги Канамицина существуют в большом многообразии и довольно сильно отличаются друг от друга, поэтому нужно очень внимательно читать инструкции к ним.

Источник: //no-tuberculosis.ru/lekarstva/kanamitsin/

Канамицин (1 г)

Канамицин группа антибиотиков

  • русский
  • қазақша

Канамицин

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций, 1.0 г

Состав

Один флакон содержит

активное вещество – канамицина дисульфат в пересчете на канамицин 1.0 г

О писание

Порошок белого или почти белого цвета, гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования.

Аминогликозидные антибактериальные препараты. Другие аминогликозиды. Канамицин.

Код АТХ J01GB04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) при внутримышечном (в/м) введении – 0,5-1,5 ч, после 30 мин внутривенной (в/в) инфузии – 30 мин, после 60 мин в/в инфузии – 15 мин. Максимальная концентрация (Cmax) после в/в или в/м введения в дозе 7,5 мг/кг – 22 мкг/мл.

Проникает в плевральную полость, лимфатическую, синовиальную и перитонеальную жидкости, сыворотку крови, бронхиальный секрет и желчь. TCmax в желчи – 6 ч.

Высокие концентрации обнаруживаются в моче; низкие концентрации – в желчи, грудном молоке, водянистой влаге, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости.

Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка и особенно в почках, где накапливается в корковом слое, более низкие концентрации – в мышцах, жировой ткани и костях.

В норме канамицин не проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация препарата в спинномозговой жидкости достигает 30-60 % от таковой в плазме.

У новорожденных создаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых; проходит через плаценту – обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.

Объем распределения у взрослых – 0,26 л/кг, у детей – 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1,5 кг – до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1,5 кг – до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом – 0,3-0,39 л/кг.

Не метаболизируется. Период полувыведения (T1/2) у взрослых – 2-4 ч, у новорожденных – 5-8 ч, у детей более старшего возраста – 2,5-4 ч. Конечный T1/2 – более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации преимущественно в неизмененном виде (70-95 % обнаруживается в моче через 24 ч).

T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения функции до 100 ч, у больных с муковисцидозом – 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50 % за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25 % за 48-72 ч).

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, проникает в микробную клетку, связывается со специфичными белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса транспортной и матричной рибонуклеиновой кислоты (РНК) (30S субъединицей рибосомы) и блокирует синтез протеинов, повреждает мембраны микробной клетки.

Эффективен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также кислотоустойчивых бактерий: Mycobacterium tuberculosis (в т.ч.

устойчивых к стрептомицину, парааминосалициловой кислоте (ПАСК), изониазиду и другим противотуберкулезным лекарственным средствам), Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp.

, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae et meningitidis, Staphylococcus spp.

Штаммы этих микроорганизмов, устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу, бензилпенициллину, стрептомицину и другим, в большинстве случаев сохраняют чувствительность к канамицину.

Не действует на Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus spp., Bacteroides spp. и другие анаэробные бактерии, дрожжевые грибы, вирусы и простейшие.

Показания к применению

-туберкулез легких и других органов (при устойчивости к противотуберкулезным препаратам I и II ряда).

Способ применения и дозы

Вводят внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в) капельно (при невозможности внутримышечного введения), в полости.

Не рекомендуется в/в струйное введение неразбавленного раствора канамицина, в связи с возможностью развития нервно-мышечной блокады.

При туберкулезе препарат применяется в составе комплексной терапии.

Вводят внутримышечно: взрослым – 1 раз в сутки 1 г или по 0.5 г 2 раза в сутки, детям – по 15 мг/кг/сут 6 дней в неделю с перерывом на 7 день, но не более 0.5-0.75 г в сутки. Число циклов и общая продолжительность лечения определяется стадией и особенностями течения заболевания и составляет 1 месяц и более.

В полости (плевральную, суставную): только взрослым вводят в виде 0.25% водного раствора (2.5 мг/мл).

Суточная доза не должна превышать рекомендуемую для парентерального введения. Продолжительность внутриполостного применения определяется особенностями течения заболевания.

При почечной недостаточности схема введения корректируется путем уменьшения доз с учетом массы тела или увеличения интервалов между введениями, согласно расчетным формулам:

Кратность введения 2-3 раза в сутки. В дни гемодиализа после его проведения дополнительно вводят разовую дозу препарата.

Во избежание передозировки препарата рекомендуется периодически контролировать концентрацию антибиотика в крови больного.

Приготовление растворов

Для внутримышечного введения разовую дозу (0.5 г или 1 г) растворяют в 2 мл или 4 мл воды для инъекций или 0.25-0,5% растворе новокаина.

Для внутривенного капельного введения, приготовленный при первоначальном разведении раствор, содержащий разовую дозу препарата (0.5 г) растворяют в 200 мл 5 % раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин.

В полости (плевральную, суставную) для промываний вводят по 10-50 мл 0.25 % водного раствора.

Растворы используют сразу после приготовления.

Побочные действия

Часто

– тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия)

– анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения

– головная боль, сонливость, слабость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, парестезии, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания)

– ототоксичность (звон или ощущение закладывания в ушах, снижение слуха, вплоть до необратимой глухоты), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота), неврит слухового нерва

– нефротоксичность (увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия)

– кожная сыпь, зуд и гиперемия кожи, лихорадка, ангионевротический отек, астматические эпизоды, анафилактический шок

Редко

– необратимая глухота

– нервно-мышечная блокада, в основном при внутривенном и внутриполостном введении.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Противопоказания

– повышенная чувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе) – тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией

– неврит VIII пары черепно-мозговых нервов

– недоношенные дети, период новорожденности (до 1 месяца)

Лекарственные взаимодействия

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств (ЛС). Усиливает миорелаксирующее действие недеполяризующих миорелаксантов, общих анестетиков и полимиксинов.

Фармацевтически несовместим со стрептомицином, гентамицином, пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, эритромицином, нитрофурантоином.

Бета-лактамные антибиотики (цефалоспорины, пенициллины) у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью снижают эффект аминогликозидов. Налидиксовая кислота, полимиксин, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Циклопропан увеличивает риск развития апноэ при внутрибрюшинном введении канамицина. Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (удлинение T1/2 и снижение клиренса).

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве ЛС для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).

Особые указания

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, улиткового нерва и вестибулярного аппарата, концентрацию препарата в плазме крови.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при применении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

По истечении срока годности препарата неиспользованные флаконы осторожно вскрыть, содержимое растворить в большом количестве воды и слить в канализацию.

С осторожностью.Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), почечная недостаточность, пожилой возраст.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Применение при беременности и в период лактации. При беременности применение противопоказано.

В период грудного вскармливания применять с осторожностью, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах, поскольку они плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами.

Следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий – гемодиализ или перитонеальный диализ, ингибиторы холинэстеразы, соли кальция, искусственная вентиляция легких (ИВЛ), другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Форма выпуска и упаковка

1.0 г активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными.

1 флакон с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

10 флаконов с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

50 флаконов и 5 инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности!

Производитель

ОАО «Красфарма», Россия.

660042, г. Красноярск, ул. 60 лет Октября, д. 2.

Тел./факс (391) 261-25-90 / 261-17-44.

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Красфарма», Россия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

ТОО «Медлайн Фармацевтика»

Республика Казахстан

050009, г. Алматы, пр. Абая / ул. Родостовца, 151/115, офис 705, 704.

Источник: //drugs.medelement.com/drug/%D0%BA%D0%B0%D0%BD%D0%B0%D0%BC%D0%B8%D1%86%D0%B8%D0%BD-1%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/467240921477650964?instruction_lang=RU

Аминогликозиды

Канамицин группа антибиотиков

Антимикробный спектр аминогликозидов включает большой спектр аэробных грамотрицательных бактерий, некоторые грамположительные бактерии (главным образом стафилококки) и микобактерии. В инфицированном организме аминогликозиды действуют только на внеклеточно расположенные микроорганизмы.

Аминогликозиды активны в отношении:

  • Большинства Entrobacteriaceae:
    • Escherichia coli.
    • Proteus spp.
    • Citrobacter spp.
    • Enterobacter spp.
    • Klebsiella spp.
    • Providencia spp.
    • Serratia spp.
    • Salmonella spp.
    • Shigella spp.
  • Acinetobacter spp.
  • Pseudomonas spp.
  • P. aeruginosa.
  • Yersinia pestis.
  • Francisella tularensis.
  • Brucella spp.
  • Staphylococcus aureus (кроме метициллинорезистентных штаммов S.aureus).
  • S. Epidermidis.

Стрептомицин и канамицин действуют на M.tuberculosis, в то время как амикацин более активен в отношении M.avium и других атипичных микобактерий.

Стрептомицин и гентамицин действуют на энтерококки.

Стрептомицин активен против возбудителей чумы, туляремии, бруцеллеза.

Степень активности и широта спектра варьируют в зависимости от препарата и свойств штаммов. Отдельные аминогликозиды различаются по активности и спектру действия.

Аминогликозиды I поколения (стрептомицин, канамицин) проявляют наибольшую активность в отношении M. tuberculosis и некоторых атипичных микобактерий.

Мономицин менее активен по действию на некоторые грамотрицательные аэробы и стафилококки, но активен в отношении некоторых простейших.

Все аминогликозиды II и III поколения (в особенности тобрамицин ), в отличие от аминогликозидов I поколения, активны в отношении Pseudomonas aeruginosa.

Спектр противомикробного действия сизомицина подобен таковому гентамицина, но сизомицин более активен, чем гентамицин, в отношении разных видов Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter spp.

Спектиномицин активен in vitro в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, но клиническое значение имеет его активность в отношении гонококков, включая штаммы, резистентные к пенициллину.

Одним из наиболее эффективных аминогликозидов является амикацин. Амикацин – производное канамицина А с наиболее широким по сравнению с другими аминогликозидами спектром действия, включая аэробные грамотрицательные бактерии (Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Escherichia coli и др.

) и Mycobacterium tuberculosis. Амикацин устойчив к действию ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину .

По некоторым данным, при эмпирической терапии ургентных состояний амикацин наиболее предпочтителен, так как к его действию чувствительны более 70% штаммов грамотрицательных и грамположительных бактерий.

В то же время применять другие аминогликозиды при тяжелых состояниях следует только после подтверждения чувствительности выделяемых микроорганизмов к гентамицину и другим ЛС этой группы, иначе терапия может быть неэффективной.

К аминогликозидам умеренно чувствительны или устойчивы Streptococcus spp., большинство внутриклеточных микроорганизмов, устойчивы анаэробы: Bacteroides spp., Clostridium spp.

Изепамицин (IV поколение аминогликозидов) дополнительно активен в отношении Aeromonas spp., Citrobacter spp., Listeria spp., Nocardia spp.

Аминогликозиды неактивны в отношении:

  • S.pneumoniae.
  • S.maltophilia.
  • B.cepacia.
  • Анаэробов (Bacteroides spp., Clostridium spp. и др.).

Более того, резистентность S.pneumoniae, S.maltophilia и B.cepacia к аминогликозидам может быть использована при идентификации этих микроорганизмов.

Несмотря на то, что аминогликозиды in vitro активны в отношении гемофил, шигелл, сальмонелл, легионелл, клиническая эффективность при лечении инфекций, вызванных этими возбудителями, не была установлена, к тому же имеются другие активные и значительно менее токсичные препараты, эффективные при пероральном введении.

  • Табл. Чувствительность микроорганизмов к аминогликозидам
      Микроорганизмы   Гентамицин   Нетилмицин   Тобрамицин   Амикацин   Канамицин   Стрептомицин  
    Грамотрицательные аэробные бактерии  
    Acinetobacter spp.   +       +       +       ++       +       +      
    Enterobacter spp.   ++       ++       ++       ++       +       ++      
    E. coli   ++       ++       ++       ++       +       ++      
    H. influenzae   +       ++       +       ++       ++       ++      
    K. pneumoniae   ++       ++       ++       ++       +       ++      
    K. pneumoniae   ++       ++       ++       ++       +       ++      
    M. catarrhalis   ++       ++       ++       ++       +       +      
    M. morganii   +       ++       ++       ++       ++       +      
    N. gonorrhoeae   +       +       +       +       +       +      
    N. meningitides   +       +       +       +       +       +      
    P. aeruginosa   ++       +       ++       ++       –       +      
    P. mirabilis   ++       ++       ++       ++       ++       ++      
    P. rettgeri   ++       ++       ++       ++       ++       ++      
    P. stuartii   +       +       +       ++       ++       ++      
    Salmonellaspp.   ++       ++       ++       ++       ++       ++      
    Shigella spp.   ++       ++       ++       ++       ++       ++      
    Serratia marcescens   ++       ++       +       ++       ++       ++      
    S. maltophilia   +       +       –       +       +       +      
    Грамположительные аэробные бактерии  
    S. aureus   ++   ++   ++   ++   ++   +  
    S. epidermidis   ++   ++   ++   ++   +   +  
    S. pyogenes   –   –   –   –   –   –  
    S. pneumoniae   –   –   –   –   –   –  
    E. faecalis   –   –   –   –   –   –  
    Nocardia spp.   –   –   –   ++   –   –  
    Микобактерии  
    M. tuberculosis   –   –   ++   ++   ++  
    M. avium-intracellulare   +   +   ++   –   +  
    Анаэробы, хламидии – устойчивы

    ++ – высокочувствительные + – чувствительные ± – слабочувствительные

    – – устойчивые.  

Источник: //www.smed.ru/guides/43320

ПоможемВылечим
Добавить комментарий