Как применять аугментин

Аугментин – защитник организма от микробов

Как применять аугментин

Таблетки Аугментин – это препарат, относящийся к комбинированным антибиотикам широкого спектра действия. Медикамент помимо таблеток выпускается и в других формах, что делает его использование удобным не только в лечении взрослых, но и в борьбе с болезнями у маленьких детей.

Аугментин содержит в своем составе два основных действующих вещества. Это:

  • тригидрат амоксициллина – антибиотик, входящий в группу пенициллинов, характеризующийся широким спектром действия (пагубное влияние на большое количество патогенных бактерий);
  • клавулановая кислота – вещество, разрушающее стенку бактерий, с помощью которой они могут защищаться от влияния амоксициллина (по сути, клавулановая кислота усиливает действие амоксициллина).

Важно! Чистого амоксициллина с клавулановой кислотой не существует, в препарат всегда добавляются вспомогательные вещества, помогающие сохранить свойства медикамента, увеличить срок хранения.

В зависимости от формы выпуска, в состав могут входить различные вспомогательные вещества. Например, в таблетках это стеарат магния, коллоидный диоксид кремния и др. В порошке для приготовления суспензии для приема внутрь вспомогательные вещества иные: ксантановая камедь, янтарная кислота, ароматизаторы и др.

Формы выпуска и производители

Прием Аугментина значительно облегчает количество форм выпуска. Препарат выпускается в виде:

  • таблеток по 250+125, 500+125 или 875+125 мг;
  • порошка для приготовления инъекций с дозировкой 500\100 или 1000\200 мг;
  • порошка для приготовления суспензии, которая принимается внутрь, с дозировкой 400\57, 200\28,5 и 125\31,25 мг.

Выпуском лекарственного средства на рынок занимается компания «СмитКляйн Бичем ПиЭлСи», расположенная в Великобритании.

Терапевтическое действие

Применение Аугментина необходимо в том случае, когда необходимо помочь организму в борьбе с патогенными бактериями. Главное и единственное действие препарата – антибактериальное. Средство действует на большое количество патогенных микроорганизмов, способных вызывать воспалительные процессы различных органов и систем.

Аугментин помогает в борьбе с инфекционными заболеваниями кожи, мочеполовой системы, подкожной клетчатки, дыхательной системы. Также его назначают при сепсисе, перитоните, остеомиелите.

Клавулановая кислота, водящая в состав препарата, расширяет спектр его действия. Дополнительно этот компонент не позволяет бактериям в короткие сроки вырабатывать устойчивость к амоксициллину.

Показания к применению

Как и любой лекарственный препарат, Аугментин имеет показания, противопоказания и побочные эффекты. Они указываются в инструкции по применению.

ПоказанияПротивопоказанияПобочные эффекты
Поражение верхних и нижних дыхательных путей стрептококком, гемофильной палочкой и др.Повышенная чувствительность к основным компонентам или вспомогательным веществамКандидозное поражение кожных покровов или слизистых оболочек, сыпь, зуд, крапивница
Поражение мочеполовой системы, спровоцированное энтерококками, гонококками, стафилококками и др.Наличие в анамнезе желтухи или иных признаков нарушений функций печени при применении сочетания амоксициллина и клавулановой кислотыОбратимые лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия и др.
Поражения кожных покровов, вызванные различными видами стафилококка и другими патогенными микроорганизмамиФенилкетонурия (для суспензии)Ангионевротический отек, анафилаксия
Инфекции костей и суставов, в том числе и тогда, когда необходима длительная терапияНарушение функции почек, детский возраст до 3 месяцев (для суспензии)Головные боли, приступы головокружения, судороги, гиперактивность
Различенные инфекции, развивающиеся из-за поражения ротовой полости (периодонтит, дентальные абсцессы и др.)Диарея, повышение печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ), тошнота, рвота и др.
Другие инфекции (септический аборт, интраабдоминальный сепсис и др.)Интерстициальный нефрит (редкость)

Интересно! Патогенные микроорганизмы, чувствительные к действию амоксициллина можно лечить с помощью Аугментина, так как амоксициллин входит в его состав!

Инструкция по применению

Инструкция по применению Аугментина дает серьезные рекомендации относительно режима дозирования и правил использования медикамента. Необходимо тщательно ее изучить перед началом применения средства.

Общие рекомендации

Перед тем, как начать прием Аугментина, необходимо:

  1. Убедиться в том, что в анамнезе не было случаев аллергии на пенициллины, т.к. описаны случае в том числе и летальных исходов из-за неконтролируемого приступа гиперчувствительности.
  2. Препаратом нельзя лечиться в течение длительного времени, так как это способствует развитию устойчивости;
  3. Во время лечения рекомендована периодическая оценка состояния почек, печени и системы кроветворения.
  4. Поскольку препарат способен провоцировать приступы головокружения, необходимо с осторожностью садиться за руль после его использования.

Важно! Как и другие антибиотики, Аугментин и алкоголь совершенно несочетаемы!

Дозировка и режим приема

Прием Аугментина строго регламентирован по дозам. Детям старше 12 лет и взрослым рекомендуется принимать 11 мл суспензии с дозировкой  400 мг + 57 мг. Такая дозировка равна таблетке 875 мг + 125 мг.

При инфекциях, расцененных как легкие или средней степени тяжести, показано применение 1 таблетки в 250 мг + 125 мг по 3 раза в сутки. При тяжелых инфекциях используют:

  • 500 мг + 125 мг трижды в сутки;
  • 875 мг + 125 мг дважды в сутки.

Необходим контроль эффективности лечения в среднем каждые 14 дней.

Аугментин для детей

Аугментин подходит для лечения детей Расчет дозы проводят в индивидуальном порядке, учитывая массу тела, состояние почек, возраст. При применении суспензии суточную дозу рекомендуется делить на три (каждые 8 часов) или 2 (каждые 12 часов) приема.

Детям до 3-х месяцев не рекомендуется давать более 30 мг\кг\сут. Дозу необходимо делить на два приема, предпочтение отдается суспензии.

Аналоги Аугментина

Как и любой препарат, Аугментин имеет аналоги по действующему веществу и по эффектам. Ими можно при необходимости заменить оригинальный препарат.

По действующему веществу

К аналогам Аугментина по действующему веществу относят:

  • Амоксиклав – средство, полностью аналогичное Амоксициллину как по составу, так и по рекомендациям по применению, отличается только фирма-производитель;
  • Экоклав – как и Амоксиклав, является полным аналогом Аугментина;
  • Флемоклав – препарат-полный аналог Аугментина;
  • Арлет – еще один полный аналог препарата, обладающий аналогичным составом, показаниями и противопоказаниями, побочными эффектами.

Важно! Сегодня существует много аналогов Аугментина по действующему веществу. Однако не все они содержат в составе еще и клавулановую кислоту!

Аналоги по эффекту

К аналогам Аугментина по эффектам можно отнести любые антибиотики широкого спектра действия. Например:

  1. Супракс – цефалоспорин третьего поколения, сходный по показаниям, но отличающийся по противопоказаниям;
  2. Тетрациклин – антибиотик широкого спектра действий, использующийся в тех же случаях, что и Аугментин;
  3. Зиннат – цефалоспорин второго поколения, похожий по показаниям, но отличающийся противопоказаниями и побочными действиями и др.

Необходимо помнить о том, что аналоги по эффекту не всегда являются идеальными заменителями. Если необходимо изменить препарат, необходимо одобрение врача!

Отзывы о Аугментине

Препарат Аугментин обладает в основном положительными отзывами среди пациентов и врачей. Доктора отмечают большой выбор лекарственных форм, хорошую для антибиотика пенициллинового ряда переносимость, высокую эффективность медикамента. Важным также считается возможность использовать средство в лечении маленьких детей.

Пациенты, как и доктора, в первую очередь отмечают эффективность и хорошую переносимость препарата.

Где купить Аугментин?

Аугментин – рецептурный препарат, как и любой антибиотик. Однако в некоторых аптеках его можно приобрести без рецепта. Делать это не рекомендуется, так как средство должен назначить врач.

Цена на препарат сильно варьируется в зависимости от сети аптек и города. В среднем 14 таблеток с дозировкой 875+125 мг могут стоить от 250 до 350 рублей. Препарат с дозировкой 500+125 мг стоит несколько дешевле от 150 до 180 рублей. Цена на порошок для приготовления суспензии доходит до 250 рублей.

Выводы

Аугментин – антибиотик широкого спектра действия, относящийся к группе комбинированных. Он отличается хорошей для пенициллиновой группы переносимостью, высокой эффективностью в отношении большого количества патогенных микроорганизмов. Важным преимуществом является возможность использовать его в лечении маленьких детей.

Источник: //aygmentin.ru/

Аугментин таблетки : инструкция по применению

Как применять аугментин

Фармакодинамика

Механизм действия

Амоксициллин – полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (известные как пенициллинсвязывающие белки) в процессе биосинтеза бактериального пептидогликана, который является объединяющим структурным компонентом клеточной стенки бактерий.

Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к истончению клеточной стенки, что в последующем приводит к лизису и гибели клетки.

Амоксициллин разрушается под действием β-лактамаз, вырабатываемых резистентными бактериями, и поэтому спектр активности собственно амоксициллина не включает микроорганизмы, которые продуцируют эти ферменты.

Клавулановая кислота – ингибитор β-лактамаз, структурно родственный пенициллинам. Клавулановая кислота блокирует действие некоторых ферментов β-лактамаз, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина. Клавулановая кислота в отдельности не проявляет клинически значимого антибактериального эффекта.

Взаимосвязь фармакокинетики/фармакодинамики

Основным фактором, определяющим эффективность амоксициллина, является время превышения минимальной подавляющей концентрации (Т > МПК).

Механизм формирования резистентности

Существуют два основных механизма формирования резистентности к амоксициллину/клавулановой кислоте:

Инактивация теми бета-лактамазами, которые не ингибируются клавулановой кислотой, включая бета-лактамазы классов В, С и D. Изменения пенициллинсвязывающих белков, которые приводят к снижению аффинности антибактериального агента к данной мишени действия.

Кроме того, изменения в проницаемости оболочки микроорганизма, а также экспрессия эффлюксных насосов может вызвать или способствовать развитию бактериальной резистентности, особенно у грамотрицательных бактерий.

Бактериологическая чувствительность к антибиотикам изменяется в зависимости от региона и с течением времени.

Желательно принимать во внимание локальные данные по чувствительности, особенно, если речь идет о лечении тяжелых инфекций.

Следует проконсультироваться с экспертами, если локальные данные о резистентности ставят под вопрос эффективность лекарственного средства для лечения некоторых типов инфекций.

Чувствительные микроорганизмы

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococcusfaecalis, Gardnerellavaginalis, Staphylococcusaureus, метициллин-чувствительные*, коагулазо-негативные стафилококки (метициллин-чувствительные), Streptococcusagalactiae, Streptococcuspneumoniae1, Streptococcuspyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcusviridans

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Capnocytophagaspp., Eikenellacorrodens, Haemophilusinfluenzae2, Moraxellacatarrhalis, Pasteurellamultocida

Анаэробныемикроорганизмы:

Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotellaspp.

Микроорганизмы, для которых возможно наличие приобретенной резистентности

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococcusfaecium**

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Escherichiacoli, Klebsiellaoxytoca, Klebsiellapneumoniae, Proteusmirabilis, Proteusvulgaris

Природно устойчивые микроорганизмы

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Acinetobacter sp., Citrobacter freundii, Enterobacter sp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia

Другиемикроорганизмы

Chlamydophilia pneumoniae, Chlamodophila psittaci, Coxiella burnetii, Mycoplasma pneumoniae

* Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к амоксициллину/клавулановой кислоте.

** Природная умеренная чувствительность в отсутствии приобретенного механизма резистентности.

Таблетки амоксициллина/клавулановой кислоты дозировкой 875 мг/125 мг и 500 мг/125 мг не подходят для лечения инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae, резистентным к пенициллину (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Меры предосторожности»). В некоторых странах сообщалось о штаммах со сниженной чувствительностью с частотой более 10%.

Фармакокинетика

Всасывание

Амоксициллин и клавулановая кислота полностью растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH. Оба компонента быстро и хорошо абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приема внутрь.

После приема внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 70%. Фармакокинетические параметры обоих компонентов сходны, время достижения максимальной концентрации в плазме (Tmax) составляет около 1 часа.

Ниже приведены фармакокинетические результаты исследования, в котором таблетки амоксициллин/клавулановая кислота (дозировка 875 мг/125 мг) принимались здоровыми добровольцами 2 раза в сутки натощак и в дозировке 500 мг/125 мг принимались здоровыми добровольцами 3 раза в сутки натощак.

Среднее значение фармакокинетических параметров (± относительное отклонение)
Амоксициллин/клавулановая кислота Доза (мг) Сmax (мкг/мл) Тmax* (ч) AUC(0-24ч) (мкг×ч/мл) T1/2 (ч)
Амоксициллин
875 мг/125 мг 875 11,64 ± 2,78 1,50 (1,0-2,5) 53,52 ± 12,31 1,19 ± 0,21
500 мг/125 мг 500 7,19 ± 2,26 1,5 (1,0-2,5) 53,5 ± 8,87 1,15 ± 0,20
Клавулановая кислота
875 мг/125 мг 125 2,18 ± 0,99 1,25 (1,0-2,0) 10,16 ± 3,04 0,96 ± 0,12
500 мг/ 125 мг 125 2,40 ± 0,83 1,5 (1,0-2,0) 15,72 ± 3,86 0,98 ± 0,12

*Медиана (диапазон)

Сmax — максимальная концентрация в плазме крови.

Тmax — время достижения максимальной концентрации в плазме крови.

AUC — площадь под кривой «концентрация – время».

T1/2 — период полувыведения.

Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке при применении комбинированного препарата схожи с теми, которые достигаются при приеме внутрь эквивалентных доз амоксициллина или клавулановой кислоты отдельно.

Распределение

С белками плазмы крови связывается 25 % общего количества клавулановой кислоты и 18 % амоксициллина. Объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг амоксициллина и около 0,2 л/кг клавулановой кислоты.

После внутривенного введения как амоксициллин, так и клавулановая кислота обнаруживаются в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гнойном отделяемом.

Амоксициллин не проникает в спинномозговую жидкость существенным образом.

В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата в каких-либо тканях. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке также обнаруживаются следовые количества клавулановой кислоты. Как амоксициллин, так и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Биотрансформация

Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивного метаболита пеницилловой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% начальной дозы. Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму и выводится почками и кишечником, а также в виде диоксида углерода с выдыхаемым воздухом.

Выведение

Амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота – как почечным, так и непочечным механизмами.

Средний период полувыведения для комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты составляет около 1 часа, средний общий клиренс – около 25 л/ч у здоровых добровольцев.

Примерно 60-70 % амоксициллина и примерно 40-65 % клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в течение 6 часов после приема одной таблетки препарата Аугментин дозировкой 250 мг + 125мг или 500 мг + 125 мг.

Различные исследования указывают на то, что 50-85% амоксициллина и 27-60% клавулановой кислоты выводится почками в течение 24 часов. В отношении клавулановой кислоты, максимальное количество активного вещества выводится в течение первых двух часов после введения.

Одновременный прием пробенецида замедляет выведение амоксициллина, но не замедляет выведение клавулановой кислоты (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Возраст

Время полувыведения амоксициллина схоже у детей в возрасте с трех месяцев до двух лет, а также у детей старшего возраста и взрослых.

Для очень маленьких детей (включая недоношенных) на первой неделе жизни препарат не должен применяться чаще двух раз в сутки в связи с незрелостью почечного пути элиминации.

Поскольку у пожилых пациентов существует повышенная вероятность снижения почечной функции, следует соблюдать осторожность при выборе дозы. Кроме того, может потребоваться мониторинг почечной функции.

Пол

Прием внутрь комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты здоровыми мужчинами и женщинами показал отсутствие значимого влияния пола на фармакокинетику амоксициллина или клавулановой кислоты.

Почечная недостаточность

Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты в сыворотке снижается пропорционально снижению почечной функции.

Снижение клиренса препарата является более явным для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, так как большая часть амоксициллина выводится почками.

Режим дозирования препарата у пациентов с почечной недостаточностью должен предотвращать кумуляцию амоксициллина, но при этом поддерживать адекватный уровень клавулановой кислоты.

Печеночная недостаточность

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью при постоянном мониторинге функции печени.

Источник: //apteka.103.by/augmentin-instruktsiya/

АУГМЕНТИН

Как применять аугментин

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз

Действующие вещества

– амоксициллин (в форме тригидрата) (amoxicillin)
– клавулановая кислота (в форме калиевой соли) (clavulanic acid)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, с вдавленной надписью “AUGMENTIN” на одной стороне; на изломе – от желтовато-белого до почти белого цвета.

1 таб.
амоксициллин (в форме тригидрата)250 мг
клавулановая кислота (в форме калиевой соли)125 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат – 6.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 13 мг, кремния диоксид коллоидный – 6.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 650 мг.

Состав пленочной оболочки: титана диоксид – 9.63 мг, гипромеллоза (5сР) – 7.39 мг, гипромеллоза (15сР) – 2.46 мг, макрогол 4000 – 1.46 мг, макрогол 6000 – 1.46 мг, диметикон – 0.013 мг, вода очищенная (удаляется в процессе производства).

10 шт. – блистеры (1) с пакетиком с силикагелем – упаковки из ламинированной алюминиевой фольги (2) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, с выдавленной надписью “AС” и риской на одной стороне.

1 таб.
амоксициллин (в форме амоксициллина тригидрата)500 мг
клавулановая кислота (в форме клавуланата калия)125 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат – 7.27 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 21 мг, кремния диоксид коллоидный – 10.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – до 1050 мг.

Состав пленочной оболочки: титана диоксид – 11.6 мг, гипромеллоза (5 cps) – 8.91 мг, гипромеллоза (15 cps) – 2.97 мг, макрогол 4000 – 1.76 мг, макрогол 6000 – 1.76 мг, диметикон 500 (масло силиконовое) – 0.013 мг.

7 шт. – блистеры (1) с пакетиком с силикагелем – упаковки из ламинированной алюминиевой фольги (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (1) с пакетиком с силикагелем – упаковки из ламинированной алюминиевой фольги (2) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, с гравировкой “AC” на обеих сторонах и риской на одной стороне.

1 таб.
амоксициллина тригидрат1004.43 мг,
 что соответствует содержанию амоксициллина875 мг
клавуланат калия148.91 мг,
 что соответствует содержанию клавулановой кислоты125 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат – 14.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 29 мг, кремния диоксид коллоидный – 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 243.16 мг.

Состав пленочной оболочки Опадрай OY-S-7300 белый: титана диоксид – 43%, гипромеллоза 5 сПз – 33%, гипромеллоза 15 сПз – 11%, макрогол 4000 – 6.5%, макрогол 6000 – 6.5%.

7 шт. – блистеры (1) с пакетом осушителя – упаковки из ламинированной алюминиевой фольги (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Амоксициллин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению β-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.

Клавулановая кислота является ингибитором β-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр β-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных β-лактамаз, которые чаще всего обусловливают резистентность бактерий.

Двумя основными механизмами резистентности к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой являются:

1. Инактивация бактериальными β-лактамазами, которые сами не ингибируются клавулановой кислотой, включая различные аминокислотные последовательности, относящиеся к классам В, С, и D по классификации Ambler.

2. Изменения в пенициллин-связывающих белках, уменьшающие степень сродства антибактериального средства к мишени. Снижение проницаемости наружной мембраны и механизмы эффлюксного насоса могут вызывать или способствовать формированию резистентности, особенно среди грамотрицательных микроорганизмов.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате Аугментин защищает амоксициллин от разрушения ферментами – β-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.

Фармакодинамические эффекты

Ниже приведена классификация микроорганизмов в соответствии с их чувствительностью in vitro к комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты.

Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes1,2, Streptococcus agalactiae1,2, Streptococcus spp.

(другие β-гемолитические стрептококки)1,2, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1, Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), Staphylococcus spp.

(коагулазонегативные, чувствительные к метициллину).

Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.

Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus spp.

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp.

Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae1, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp.

Грамположительные аэробы: Corynebacterium spp., Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae1,2, Streptococcus группы Viridans2.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.

Прочие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetti, Mycoplasma spp.

1 В отношении данных видов бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.

2 Штаммы этих видов бактерий не продуцируют β-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика

Всасывание

Оба действующих вещества препарата Аугментин, амоксициллин и клавулановая кислота, быстро и полностью всасываются из ЖКТ после перорального приема. Абсорбция действующих веществ оптимальна в случае приема препарата в начале приема пищи.

Ниже приведены данные фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в отдельных исследованиях, когда здоровые добровольцы принимали натощак:

  • 1 таблетку препарата Аугментин 250 мг/125 мг (375 мг);
  • 2 таблетки препарата Аугментин 250 мг/125 мг (375 мг);
  • 1 таблетку препарата Аугментин 500 мг/125 мг (625 мг);
  • 500 мг амоксициллина;
  • 125 мг клавулановой кислоты;
  • 2 таблетки препарата Аугментин 875 мг/125 мг (1000 мг).

Основные фармакокинетические параметры

ПрепаратыДоза (мг)Сmax (мг/л)Tmax (ч)AUC (мг×ч/л)T1/2 (ч)
Амоксициллин в составе препарата Аугментин
Аугментин 250 мг/125 мг2503.71.110.91.0
Аугментин 250 мг/125 мг, 2 таб.5005.81.520.91.3
Аугментин 500 мг/125 мг5006.51.523.21.3
Амоксициллин 500 мг5006.51.319.51.1
Аугментин 875 мг/125 мг175011.64±2.781.5 (1-2.5)53.52±12.31

Источник: //health.mail.ru/drug/augmentin_2/

Аугментин® (875 мг/125 мг)

Как применять аугментин

  • русский
  • қазақша

Аугментин®

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг/125 мг и 875 мг/125 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 500 мг или 875 мг;

кислота клавулановая (в виде калия клавуланата) 125 мг,

вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолят тип А, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая,

состав оболочки: титана диоксид (Е 171), гипромеллоза (5 cps), гипромеллоза (15 cps), макрогол 4000, макрогол 6000, масло силиконовое (диметикон 500).

Описание

Таблетки 500 мг/125 мг

Таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы от белого до беловатого цвета, с гравировкой «А С» и риской на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Таблетки 875 мг/125 мг

Таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы от белого до беловатого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой «А С» с обеих сторон таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота + амоксициллин.

Код АТХ J01CR02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Амоксициллин и клавуланат хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением рН, оба вещества быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты оптимально в случае приема препарата в начале еды.

После приема препарата внутрь его биодоступность составляет 70 %. Профили обоих компонентов препарата схожи и достигают пиковой концентрации в плазме (Тmax) примерно за 1 час.

Концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови одинакова как в случае совместного применения амоксициллина и клавулановой кислоты, так и каждого компонента по отдельности.

Распределение

Связывание амоксициллина и клавулановой кислоты с белками плазмы умеренное: 25 % для клавулановой кислоты и 18 % для амоксициллина. Видимый объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и около 0.2 л/кг для клавулановой кислоты.

После в/в введения терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты достигаются в разных органах и тканях, интерстициальной жидкости (легких, органах брюшной полости, желчном пузыре, жировой, костной и мышечной тканях, плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях, коже, желчи, гнойном отделяемом, мокроте). Амоксициллин и клавулановая кислота практически не проникают в спинномозговую жидкость.

Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. За исключением риска сенсибилизации, амоксициллин и клавулановая кислота не оказывает негативного влияния на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Метаболизм

Амоксициллин частично выделяется с мочой в виде неактивной пенициллиновой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% от принятой дозы. Клавулановая кислота в организме подвергается интенсивному метаболизму и выделяется с мочой и калом, а также в виде углекислого газа через выдыхаемый воздух.

Элиминация

Амоксициллин выводится, главным образом, почками, тогда как клавулановая кислота – посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты в течение первых 6 ч. выводится с мочой в неизмененном виде.

Различные исследования подтвердили, что экскреция с мочой составляет 50-85% для амоксициллина и 27-60% для клавулановой кислоты в течение 24 часов. В отношении клавулановой кислоты максимальное количество выводится в течение первых 2 часов после приема.

Сопутствующее использование пробенецида замедляет почечную экскрецию амоксициллина, но не замедляет выведение с почками клавулановой кислоты.

Фармакодинамика

Аугментин® – это комбинированный антибиотик, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту, с широким спектром бактерицидного действия, устойчивый к бета-лактамазе.

Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик (бета-лактамный), широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Бактерицидный механизм действия амоксициллина заключается в ингибировании биосинтеза пептидогликанов клеточной стенки бактерии, что приводит к лизису и гибели бактериальной клетки.

Амоксициллин чувствителен к разрушению бетой-лактамазой, продуцируемой устойчивыми бактериями, и поэтому спектр активности одного только амоксициллина не включает микроорганизмы, продуцирующие эти ферменты.

Клавулановая кислота – это бета-лактамат, по химической структуре близкий к пенициллинам, который обладает способностью инактивировать энзимы бета-лактамаз микроорганизмов, проявляющих резистентность к пенициллинам и цефалоспоринам, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина.

Бета-лактамазы продуцируются многими грамположительными и грамотрицательными бактериями. Клавулановая кислота блокирует действие ферментов, восстанавливая чувствительность бактерий к амоксициллину.

В частности, она обладает высокой активностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность, но менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа.

Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина® защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и расширяет его спектр антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота в виде монопрепарата не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.

Механизм развития резистентности

Существует 2 механизма развития резистентности к Аугментину®:

– инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые нечувствительны к воздействию клавулановой кислоты, включая классы B, C, D

– деформация пенициллин-связывающего белка, что приводит к уменьшению аффинности антибиотика по отношению к микроорганизму

Непроницаемость бактериальной стенки, а также механизмы помпы могут вызывать или способствовать развитию резистентности, особенно у грамотрицательных микроорганизмов.

Аугментин® оказывает бактерицидное действие на следующие микроорганизмы:

Грамположительные аэробы: Bacillius anthracis, Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), коагулаза-негативные стафилококки (чувствительные к метициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans,

Грамотрицательные аэробы: Actinobacillus actinomycetemcomitans, Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida

анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.

Микроорганизмы с возможной приобретенной резистентностью

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium*

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris

Микроорганизмы с природной резистентностью:

грамотрицательные аэробы: Acinetobacter species, Citrobacter freundii, Enterobacter species, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia species, Pseudomonas species, Serratia species, Stenotrophomonas maltophilia;

прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae.

1 За исключением штаммов Streptococcus pneumoniae, резистентных к пенициллинам

* Природная чувствительность при отсутствии приобретенной резистентности

Способ применения и дозы

Чувствительность к Аугментину® может варьировать от географического местоположения и времени. Перед назначением препарата по возможности необходимо оценить чувствительность штаммов в соответствии с местными данными и определить чувствительность путем забора и анализа образцов у конкретного пациента, особенно в случае тяжелых инфекций.

Аугментин® может применяться для лечения инфекций, вызываемых амоксициллин-чувствительными микроорганизмами, и смешанных инфекций, вызываемых амоксициллин – и клавуланат-чувствительными штаммами, продуцирующими бета-лактамазу.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек, инфекционных агентов, а также от степени тяжести инфекции.

Для снижения потенциального риска влияния на желудочно-кишечный тракт, Аугментин® рекомендуется принимать вместе с пищей, в начале еды для его максимальной абсорбции. Время проводимой терапии зависит от ответа пациента на проводимое лечение.

Некоторые патологии (в частности, остеомиелит) могут потребовать более длительного курса. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния больного.

При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале внутривенное введение препарата с последующим переходом на пероральный прием).

Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг

Легкое и среднетяжелое течение инфекции (стандартная доза)

1 таблетка 500 мг/125 мг 2-3 раза в сутки или 1 таблетка 875 мг/125 мг 2 раза в сутки

Тяжелые инфекции (отит, синусит, инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочеполового тракта)

1-2 таблетки 500 мг/125 мг 3 раза в сутки или 1 таблетка 875 мг/125 мг 2 или 3 раза в сутки

Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет, применяющих таблетки дозировкой 500 мг/125 мг, составляет 1500 мг амоксициллина/375 мг кислоты клавулановой.

Для таблеток дозировкой 875 мг/125 мг максимальная суточная доза равна 1750 мг амоксициллина/250 мг кислоты клавулановой (при приеме 2 раза в день) или 2625 мг амоксициллина/375 мг кислоты клавулановой (при приеме 3 раза в день).

Дети младше 12 лет или с массой тела менее 40 кг

Данная лекарственная форма не предназначена для детей младше 12 лет или детей с массой тела менее 40 кг. Таким детям назначают Аугментин® в видесуспензии для приема внутрь.

Пациенты с нарушением функции почек

Корректировка доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и значении клиренса креатинина.

Взрослые

Клиренс креатинина

Режим дозирования Аугментина®

>30 мл/мин

Корректировка дозы не требуется

10-30 мл/мин

1 таблетка 500 мг/125 мг 2 раза в сутки

< 10 мл/мин

1 таблетка 500 мг/125 мг 1 раз в сутки

Таблетки с дозировкой 875 мг/125 мг следует применять только у пациентов с клиренсом креатинина >30 мл/мин. Пациенты, находящиеся на гемодиализе

Корректировка доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.

Взрослые: 1 таблетка 500 мг/125 мг каждые 24 ч. Дополнительно назначается 1 доза во время сеанса диализа и еще одна доза – в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты).

Таблетки с дозировкой 875 мг/125 мг следует применять только у пациентов с клиренсом креатинина >30 мл/мин. Пациенты с нарушениями функции печени

Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени.

Пожилые пациенты

Снижать дозу Аугментина® не нужно; дозы такие же, как для взрослых. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как это указано выше для взрослых с нарушениями функции почек.

Побочные действия

Побочные действия, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в постмаркетинговом периоде, представлены ниже и перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости.

Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и

Источник: //drugs.medelement.com/drug/%D0%B0%D1%83%D0%B3%D0%BC%D0%B5%D0%BD%D1%82%D0%B8%D0%BD-875%D0%BC%D0%B3-125%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/49269561477650974?instruction_lang=RU

ПоможемВылечим
Добавить комментарий